Efedrina - (C10H15NO)

A efedrina é um produto químico usado para a fabricação de drogas sintéticas, cuja a demanda tem crescido nos últimos anos nos Estados Unidos, que também tem sido direcionada para a fabricação pelos cartéis mexicanos.

• Por muitos anos, a efedrina tem sido utilizada em países como a China para ajudar no tratamento de uma variedade de problemas de saúde, incluindo sintomas de infecções do trato respiratório e para o tratamento da asma. 

A efedrina é uma amina simpaticomimética não catecolaminérgica. Sua utilização mais freqüente, em Anestesiologia, tem sido no tratamento da hipotensão arterial e da bradicardia após anestesia geral e bloqueio peridural ou sub aracnoideo, principalmente em Obstetrícia, embora ultimamente tenham sido descritos efeitos deletérios da efedrina sobre o recém-nascido.

• A efedrina apresenta ações agonistas direta e indireta sobre os receptores e , com predomínio da ação indireta, que determina a liberação de noradrenalina pré-sináptica das terminações nervosas periféricas para o líquido extracelular.

Os efeitos hemodinâmicos da efedrina são resultantes da ativação dos receptores adrenérgicos, aumentando o débito cardíaco e a pressão arterial,mas com efeitos variáveis sobre a resistência vascular sistêmica.

• Em relação aos efeitos da efedrina sobre a função renal, os trabalhos de pesquisa têm sido em pequeno número e muitas vezes com resultados contraditórios. Vários autores não observaram alterações da função renal, outros observaram importante diminuição da função renal, enquanto outros autores observaram melhora da função renal após o emprego de efedrina.

Ao se administrar a efedrina no pós-operatório imediato a pacientes submetidos à cirurgia eletiva de aneurisma aórtico, em doses suficientes para manter a pressão arterial 20%acima dos valores basais, ou seja, de 2a6μg.kg-1.min-1, após a injeção inicial de 5 mg por via venosa, os autores 12 observaram aumento significante da pressão arterial, da freqüência cardíaca e do débito cardíaco, que se acompanhou de aumento do fluxo plasmático renal, do débito urinário e da excreção fracionária de sódio. Quando os autores aumentaram a dose de efedrina para 4 a 12 μg.kg- 1.min, observaram as mesmas alterações cardiovasculares anteriores, mas menores alterações renais, com pequeno, mas significante, aumento do fluxo plasmático renal e da excreção fracionária de sódio,sem que

• ocorresse alteração do débito urinário. Segundo os autores, os resultados obtidos em relação à função renal devem-se, parcialmente, ao aumento da pressão de perfusão, mas sem que seja descartada a possibilidade de efeito adicional direto vasodilatador renal de efedrina, semelhante ao da dopamina.

Coma perspectiva criada pela pesquisa anterior 12, de ações diferenciadas da efedrina sobre a função renal, dependendo da dose utilizada, e considerando-se as controvérsias ainda existentes a respeito dos efeitos dessa droga sobre a função renal, parece-nos oportuno o estudo dos efeitos de administração contínua de efedrina em diferentes doses, sobre a hemodinâmica cardiovascular e a função renal de cães, utilizando-se como anestésico o pentobarbital sódico.

História:

• Há séculos seu uso com fins terapêuticos já era disseminado entre os chineses, que utilizavam o extrato da planta desidratada (chamada de Ma huang) para o tratamento de afecções respiratórias. Na medicina moderna, a efedrina já foi usada como descongestionante nasal, broncodilatador e vasopressor, porém, o uso terapêutico desses alcalóides tornou-se restrito por haver dúvidas quanto ao seu perfil de segurança.

Dentro dos seus traços mais notáveis pode dizer-se que este arbusto tem uma forma muito similar à da cauda de um potro. Deve saber-se desta planta que foi usada desde à milhares de anos graças ao grande número de propriedades naturais que oferece para a saúde humana.

• Além do anterior, vale a pena dizer que esta planta não possui um grande tamanho, já que não costuma superar os 40 cm. Os seus ramos apresentam-se de forma articulada e são de uma cor verde que se destaca, não pela sua intensidade, mas pela sua claridade.

Nestes ramos apresentam-se algumas folhas que são de dimensões pequenas, as quais se mostram escamosas. As folhas da Efedrina da China unem-se na base. Da mesma forma esta planta possui flores de cor amarela ou também em alguns casos verdes. Normalmente apresentam-se agrupadas. Também possui um fruto, o qual possui a semente dentro.

Composição:

• A efedrina é uma amina simpaticomimética similar aos derivados sintéticos da anfetamina, muito utilizada em medicamentos para emagrecer, pois ela faz que o metabolismo acelere, queimando mais gordura (através da termogênese - produção de calor), porém causa uma forte dependência, o que fez a droga ser proibida para este uso. Esses remédios variam de 15 mg a 25 mg de efedrina por comprimido. 

Atualmente, os remédios mais conhecidos que contém a droga são Marax (25 mg) e Franol (15 mg). Há um tempo era encontrado na composição de termogênicos (queimadores de gordura), porém após decorridas pesquisas ela foi lentamente sendo substituída por outros componentes termogênicos, pois seu uso continuado causava diversas complicações, dentre elas, perda de apetite, insônia, etc. A superdosagem de efedrina pode causar alucinações, tremores, alterações de humor, tontura, obnubilação, vertigem, taquicardia, hipertensão e até levar a morte.

• Está sujeita ao fenômeno de taquifilaxia ,e o seu efeito é anulado pela administração prévia de cocaína ou reserpina.

A efedrina corresponde ao isômero D-efedrina alcaloide extraído de espécies de efedra ou obtido por síntese. É uma amina simpatomimética de ação indireta, tem ação discreta sobre receptores adrenérgicos, mas são suficientemente assemelhados à adrenalina para serem transportadas para o interior das terminações nervosas pela captura 1. Uma vez no interior das terminações nervosas, eles são internalizados nas vesículas através do transportador de monoaminas vesicular em troca da noradrenalina, a qual vai para o citosol. Parte da noradrenalina citosólica é degradada pela MAO, enquanto o restante sai através da captura 1, em troca pela monoamina exógena, para agir nos receptores pós-sinápticos. 

• A exocitose não está envolvida no processo de liberação, e portanto suas ações não necessitam da presença de Ca²+. Eles não são completamente específicos em suas ações e agem parcialmente por um efeito direto nos receptores adrenérgicos, parcialmente inibindo a captura 1 (aumentando assim o efeito da noradrenalina liberada), e parcialmente ainda inibindo a MAO. As ações periféricas das aminas simpatomiméticas de ação indireta incluem broncodilatação, pressão arterial aumentada, vasoconstrição periférica, aumento da freqüência cardíaca e da forca de contração do miocárdio, e inibição da motilidade intestinal.

Molécula da efedrina

(1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol

Uso:

• Atualmente, suplementos dietéticos que contêm efedrina e outros alcalóides relacionados à efedrina são largamente consumidos em vários países, com propósito de estímulo energético (aumento da performance atlética) e perda de peso, apesar de estudos clínicos demonstrarem que esta redução é modesta e ocorre apenas em curto prazo. 

Entre os efeitos colaterais na administração de superdosagem: Eventos cardiovasculares adversos advindos do uso de efedrina já são bem documentados na literatura, como hipertensão arterial, taquiarritmias, infarto do miocárdio e morte súbita, além de relatos de miocardite associada ao uso de compostos com efedrina. 

• Acredita-se que o vasoespasmo por estímulo alfa e beta adrenérgico seja o mecanismo tanto da miocardite quanto do infarto agudo do miocárdio, e os efeitos adrenérgicos da efedrina, provocando diminuição do período refratário, também permitem o desenvolvimento de arritmias. O efeito cardiovascular da efedrina é, ao menos em parte, semelhante ao da cocaína, droga que também causa estimulação alfa e beta adrenérgica, levando a aumento da pressão arterial, aumento da freqüência cardíaca, vasoespasmo coronariano,isquemia, infarto e arritmias.

Um coquetel bastante conhecido entre fisiculturistas e pessoas que buscam emagrecer é a ECA, cujas siglas pertencem a substâncias que juntas atuam de forma mais eficaz na queima de gorduras. Efedrina, cafeína e aspirina. A cafeína é usada pois tem a capacidade de aumentar as concentrações plasmáticas de adrenalina, que por sua vez aumenta a oxidação de gorduras. Além disso, a combinação da cafeína/efedrina com aspirina parecem potencializar ainda mais esses efeitos, principalmente no que se refere à supressão do apetite. Hoje o mais potente termogênico é composto de 250 mg de asprina, com 20 mg de efedrina e 250 mg de cafeína. Além disso, esta droga é usada em diversos medicamentos, fazendo parte de sua composição.

• A efedrina é originalmente isolado a partir de Efedrina vulgaris planta de amina simpaticomimética, do ingrediente ativo no Extremo Oriente conhecida como Ma Huang, erva amplamente utilizada na medicina tradicional chinesa. Este alcalóide também é encontrada em Sida cordifolia, mas em concentrações mais baixas.

A Efedrina da China é uma planta que forma parte das fanerógamas. Esta planta compõe o grupo familiar das plantas Ephedracear e tem a sua origem em terras do continente asiático.